药物效应动力学的受体学说
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一，概念和特性
受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大﹑分化﹑整合，触发后续的药理效应或生理反应。一个真正的受体具有以下特征：1，饱和性；2，特异性；3，可逆性；4，高灵敏度；5，多样性。
二，受体的类型
根据受体蛋白结构﹑信息转导过程﹑效应性质﹑受体位置等特点，可分为四类：
1，离子通道受体（配体门控通道受体），这一家族是直接连接有离子通道的膜受体，存在快反应细胞膜上，由数个亚基组成，起着快速的神经传导作用。
2，G蛋白偶联受体，这一家族是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。
3，具有酪氨酸激酶活性的受体，这一家族是结合细胞内蛋白激酶，一般为酪氨酸激酶的膜受体。
4，调节基因表达的膜受体。
三，作用于受体的药物
药物与受体结合后产生效应，首先，药物应具有亲和力，即药物能与受体结合；其次，因为还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。药物与受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应，称为完全激动药。部分激动药是指药物对受体具有较强的亲和力，但内在活性不强，即使增加剂量，也不能达到最大效应。受体拮抗药虽有较强的亲和力，但缺乏内在活性，故不能产生效应，但由于其占据了一定数量的受体，反而可以拮抗激动药的作用，又分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
四，受体的调节
受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。
受体脱敏是指在长期使用一种激动药物后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。根据产生机制不同又分为同源脱敏和异源脱敏。同源脱敏指只对一种类型受体的激动药的反应性下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。异源脱敏指受体对一种类型的激动药脱敏，而对其他类型的受体激动药也不敏感。
受体增敏，与受体脱敏相反的现象，可因受体激动药水平降低或长期使用拮抗药而造成。
